г. Уфа   Служба обработки заказов:Понедельник - Пятница с 10-00 до 15-00     8 (347) 294-03-99     ЗАКАЗАТЬ ЗВОНОК     войти или зарегистрироваться
Например: пенталгин, эдас, умифеновир, дисбактериоз, противопростудное
Рецептурный препарат
картинка АКЛАСТА 0,005/100МЛ 100МЛ N1 ФЛАК Р-Р Д/ИНФ от сети аптек СтоЛетов

АКЛАСТА 0,005/100МЛ 100МЛ N1 ФЛАК Р-Р Д/ИНФ

  • Артикул5451680
  • ПроизводительНовартис Фарма Штейн АГ
  • Срок годности31.01.2020
  • Наличие: Есть в наличии

Лекарственная форма

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

Состав

золедроновой кислоты моногидрат 5.33 мг,

что соответствует содержанию золедроновой кислоты (безводной) 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и.

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани, представитель бисфосфонатов.

Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.

При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра - менее 2.5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.

При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% соответственно. При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПК) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6%, 5% и 3.2%, соответственно.

На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и ?-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного значения. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования костной ткани.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2 мг, 4 мг, 8 мг и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.



После начала инфузий Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузий. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золендроновой кислоты в плазме крови (до уровня <10% от пикового значения через 4 ч и до < 1% от пика через 24 ч), затем в течение длительного периода в плазме крови сохраняется низкая концентрация препарата (не превышающая 0.1% от Cmax).

Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системного кровотока с T1/2 0.24 ч (?-фаза) и 1.87 ч (?-фаза) и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч (?-фаза). Быстрое снижение концентрации препарата (?- и ?-фазы) в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается метаболизму, выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Установлено, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% и 34%. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузий, но не влияет на биодоступность.

Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы невысокое (43-55%) и не зависит от ее концентрации.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29 мл/мин (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование.

Небольшое увеличение AUC (30-40%) при нарушении функции почек от легкой до умеренной степени, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек позволяют считать, что нет необходимости корректировать дозы золедроновой кислоты при легком (КК 50-80 мл/мин) и умеренном (КК 30-50 мл/мин) нарушении функции почек.

Побочные действия

Лечение различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости

При в/в введении 5 мг Акласты 1 раз в год для лечения постменопаузного остеопороза у женщин, остеопороза у мужчин, для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости, для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением ГКС и для лечения костной болезни Педжета большинство нежелательных явлений были слабо или умеренно выраженными.

После в/в введения Акласты наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления длительностью обычно не более 3 дней ("пост-дозные" симптомы): лихорадка (18.1%), миалгии (9.4%), гриппоподобный синдром (7.8%), артралгии (6.8%), головная боль (6.5%). Большинство указанных реакций были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась.

Ниже представлены нежелательные явления, возможно связанные (по мнению лечащих врачей) с применением препарата для лечении различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Врачу следует проинформировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами, входящими в группу риска.

Терапию Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания.

Для снижения частоты побочных реакций, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, можно назначить парацетамол или ибупрофен сразу после инфузий Акласты.

Золедроновая кислота является действующим веществом как Акласты, так и Зометы (препарата для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.

При наличии гипокальциемии перед началом применения Акласты необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена нарушений минерального обмена (например, возникающих после операций на щитовидной и паращитовидной железах, при гипопаратиреозе или снижении всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами с гипокальциемией.

Для снижения риска развития нарушений функции почек следует соблюдать следующие указания:

— Акласту не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 35 мл/мин), поскольку имеются ограниченные данные по безопасности применения препарата у данной категории больных;

— следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек;

— перед введением препарата необходимо определять содержание креатинина в плазме крови. На фоне терапии препаратом у пациентов, имеющих в анамнезе нарушения функции почек, транзиторное повышение содержания креатинина в плазме крови может выше, чем у больных с нормальной почечной функцией. При применении Акласты у больных, имеющих факторы риска возникновения почечных нарушений, определение содержания креатинина в плазме крови должно проводиться регулярно;

Показания

— постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);

— профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;

— остеопороз у мужчин;

— профилактика и лечение остеопороза, вызванного ГКС;

— профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией);

— костная болезнь Педжета.

Противопоказания

— тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения Акласты у данной категории пациентов не изучались);

— повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, или к любому другому компоненту препарата, или к любым бисфосфонатам.

Поскольку опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 35 мл/мин) ограничен, Акласту не рекомендуется применять у данной категории больных.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома P450 in vitro.

Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (43-55%); взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.

Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, которые способны оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с аминогликозидами или диуретиками, вызывающими дегидратацию).

У пациентов с нарушениями функции почек при применении Акласты вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системной биодоступности данных лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Дозировка

Препарат вводят в виде в/в инфузий. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, в течение не менее 15 мин. Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте старше 65 лет, а также для пациентов, получающих терапию диуретиками. Для лечения постменопаузного остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (1 флакон - 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Для профилактики повторных переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (1 флакон - 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Пациентам с недавним (до 90 дней) переломом проксимального отдела бедренной кости рекомендуется за 2 недели до инфузии Акласты однократно принять витамин D в высоких дозах (от 50 000 до 125 000 ME перорально или внутримышечно). После однократного применения витамина D в высоких дозах больным рекомендуется в течение 14 дней до инфузии Акласты ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг/) и витамина D (800 ME/). После инфузии Акласты в течение года пациентам также следует принимать препараты кальция и витамина D. По данным клинических исследований наилучшие результаты по увеличению минеральной плотности костной ткани были достигнуты при введении Акласты в период от 6 до 12 недель после хирургического вмешательства по поводу перелома бедренной кости. Для лечения остеопороза, вызванного применением ГКС, рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (1 флакон - 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Для профилактики постменопаузного остеопороза рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата - 100 мл раствора) в/в 1 раз в 2 года. Для принятия решения о необходимости проведения повторной инфузии должна проводится ежегодная оценка риска возникновения переломов и оценка клинического ответа на терапию. Для профилактики постменопаузного остеопороза очень важно достаточное поступление в организм кальция и витамина D. В случае, если их поступление с пищей недостаточное, рекомендуется дополнительный прием препаратов кальция и витамина D. Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 мг. Т.к. костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция (как минимум по 500 мг элементарного кальция 2) и витамина D в течение первых 10 дней после введения Акласты.

Передозировка

В случае передозировки препарата, сопровождающейся клинической симптоматикой (в т.ч. онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы), показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты.
  • Комментарии
Загрузка комментариев...

Оплата

Наличными курьеру

Оплата онлайн:
На карту Сбер Банка через личный кабинет

Как купить
АКЛАСТА 0,005/100МЛ 100МЛ N1 ФЛАК Р-Р Д/ИНФ:
1. Вам нужно нажать
"В корзину" или "Купить в 1 клик"

2. Переходите в раздел, где Вы можете оформить заказ.

Если у Вас остались какие-либо вопросы, Вы можете обратиться за помощью по контактному номеру: 8 (347) 294-03-99